Сартаны в лечении гипертонии

Сартаны или блокаторы рецепторов ангиотензина считаются наиболее часто используемыми препаратами при артериальной гипертензии (АГ) во всем мире. Наряду с диуретиками, бета-блокаторами, антагонистами кальция и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента БРА 2 составляют первую линию терапии АГ. Сартаны не только снижают показатели артериального давления, но также защищают органы-мишени от вторичного поражения и снижают риск неблагоприятных последствий.

Описание группы

Сартаны обладают способность блокировать на мембранах клеток рецепторы, которые связываются с ангиотензином. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система регулирует уровень натрия и воды в крови, диаметр просвета сосудов и функцию гладкомышечных волокон их стенок, рост миокарда, а также активность стрессовых гормонов (адреналина и норадреналина). Препараты БРА 2 предупреждают связь ангиотензина с клетками, а потому блокируют все действия этого мощного вазокоснтриктора. В результате артерии расслабляются, просвет их увеличивается и кровь не так сильно давит на стенки. Натрий и вода выводятся почками в должном количестве, что также снижает количество циркулирующей крови. Сартаны предупреждают развитие локального фиброза и склероза, обусловленного высокими концентрациями ангиотензина II.

Классификация

Сартаны разделяют по химическому строению, группы представлены в таблице:

Кроме того, классификация делит медикамент на активные лекарственные формы, которые начинают действовать сразу же после попадания в кровь, а также пролекарства, что прежде подвергаются метаболическим изменениям в печени. Некоторые препараты имеют более активные метаболиты, действие которых при гипертонии в несколько раз выраженнее оригинальных молекул.

Список препаратов

Самым продаваемым медикаментом от давления из группы БРА 2 является «Валсартан».

Наиболее широко используемые и лекарства:

• «Валсартан»;
• «Кандесартан»;
• «Лозартан»;
• «Ирбесартан»;
• «Олмесартан»;
• «Телмисартан»;
• «Азилсартан»;
• «Эпросартан».

Показания и противопоказания

Группа ингибиторов АПФ и БРА 2 рассматривались как лекарства с одинаковым механизмом действия и фармакологическим действием. Сартаны назначались как альтернатива ИАПФ, при развитии сухого кашля. БРА 2 назначают людям молодого возраста в лечении таких патологий:

• Артериальная гипертония. Гипотензивные таблетки хорошо переносятся и редко вызывают побочные эффекты. Фармсредства не влияют на электролитный баланс, бронхи, матку и сердечную проводимость, что отличает их от бета-блокаторов. Устойчивость к сартанам не формируется, в отличие от ИАПФ. Стойкий терапевтический эффект наблюдается спустя 2—4 недели терапии.
• Сердечная недостаточность (СН). Исследования, проведенные немецкими учеными, показали, что терапия сартанами снижает количество инсультов на 35—40%, инфартка миокарда (ИМ) — на 20—25%, а развитие СН- более чем наполовину. Сартаны предупреждают ремоделирование миокарда левого желудочка, что способствует сохранению его сократительной функции.
• Нефропатия. Сартаны уменьшают потери белка с мочой, а также регулируют гистологию и гемодинамику юкстагломерулярного аппарата, что предотвращает сморщивание почки, которое формируется на фоне АГ или сахарного диабета. «Телмисартан» приостанавливал прогрессирование диабетической нефропатии и даже обращал патологию вспять, отдаляя наступление почечной недостаточности.
• Рак. Онкологи отмечают, что терапия сартанами снижает риск развития новообразований головного мозга, прямой кишки, желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы, рак эндометрия и яичников.

Дополнительные преимущества

К дополнительным вторичным позитивным эффектам сартанов относятся такие, как:

• Защита нервных клеток от повреждений. Благодаря снижению давления уменьшается риск инсультов.
• Повышение чувствительности к инсулину.
• Профилактика ожирения.
• Защита от мышечного истощения в старости.
• Повышение показателей выносливости.
• Торможение развития атеросклероза головного мозга.
• Предупреждение болезни Альцгеймера.
• Подавление остеокластов и потери кальция в старшем возрасте.
• Улучшение сексуальной функции и потенции у мужчин.
• Увеличение продолжительность жизни у больных с АГ.

Противопоказания

Список ограничений для назначения сартанов:

• повышенная чувствительность к БРА 2 или компонентам таблеток;
• тяжелая почечная недостаточность;
• стеноз ренальных артерий;
• биллиарный цирроз;
• гиперкалиемия;
• низкое давление;
• период вынашивания и лактации;
• одновременное лечение препаратами алискирена.

При необходимости двухкомпонентной схемы терапии, эффективные сочетания включают комбинации сартанов с мочегонными или антагонистами кальция

Побочные эффекты

Сравнение БРА 2 с другими группами показало, что вероятность развития нежелательных реакций на фоне лечения сартанами гораздо ниже. Низкий процент побочных эффектов повышает приверженность пациентов к гипотензивной терапии. Перечень наиболее распространенных нежелательных реакций:

• ангионевротический отек;
• сыпь;
• гипотензия;
• анемия;
• снижение концентрации натрия;
• васкулит;
• вертиго;
• кашель;
• повышение уровня печеночных ферментов;
• боль в мышцах;
• почечная недостаточность;
• утомляемость.

Преимущества и недостатки

Вследствие отсутствия влияния на брадикинин-калликреин-кининовую систему, БРА 2 имеют высокий показатель фармакологической безопасности и низкую вероятность развития побочных реакций. Сартаны крайне редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, а также гиперкалиемию. Лечение АГ у мужчин не сопровождается нарушением потенции.

Снижение повышенного давления продолжается сутки, поскольку действие сартанов продолжается 24 часа. Колебания АД полностью соответствуют физиологическим циркадным ритмам. Однократный прием удобен для пациентов. Сравнительная характеристика выявила, что сартаны лучше принимать на ночь. Лекарства безопасны для длительного употребления. Фармсредства метаболически нейтральны, поэтому хорошо сочетаются с другими медикаментами.

Неоднозначна информация о влиянии сартанов на предупреждение инфаркта миокарда и снижение смертности. В некоторых исследования сказано, что БРА 2 повышают риск ИМ. Гипотензивное действие всех препаратов первой линии приблизительно одинаковое. Среди недостатков также отмечают длительное достижение целевых показателей АД — на протяжении 3—4 недель. У пожилых пациентов склонность к развитию гипотонии на фоне лечения БРА выше, а сопутствующие нарушения функции почек и печени удлиняют время действия лекарств.